Для этих целей в древности использовали золу, древесный уголь, грунтовые глины (глинистые алюмосиликаты). Значительно позже, в XVIII в., эти вещества получили название адсорбентов (поглотителей, от слова "адсорбция" — поглощение). Например, в Древнем Египте более трех тысяч лет назад использовали уголь для приема внутрь и для наружного применения при лечении ран и ожогов. Целительные свойства адсорбентов знали врачи Древней Греции, в том числе и Гиппократ. В Древней Руси древесным углем и порохом присыпали раны, толченый уголь давали внутрь детям и взрослым при отравлениях и поносах. Так, согласно литературно-исторической версии, назначение знахарем березового угля продлило жизнь канонизированного князя Александра Невского после его возвращения из Золотой Орды.
Известный в XVI в. врач Мишель де Нострадам (Нострадамус) для борьбы с чумой успешно использовал "розовые пилюли" следующего состава: опилки молодого кипариса, гвоздика, аир, ирис, деревянистое алоэ, порошок из сушеных лепестков роз. С современной точки зрения, данную композицию можно рассматривать как комбинированный фитоэнтеросорбент.
В XVIII в., когда были открыты и количественно охарактеризованы некоторые сорбционные свойства активированных углей, Т. Е. Ловиц в Санкт-Петербурге подвел теоретическую базу под этот метод, ныне именуемый методом энтеросорбции. Прием углей оказался эффективным как при различных заболеваниях (эндотоксикоз), так и при острых отравлениях (экзотоксикоз).
На тот момент этот метод не был лишен побочных явлений: при приеме внутрь веществ-адсорбентов часто возникали констипационные явления запоры, которые резко ухудшали состояние больных и являлись тем фактором, который препятствовал широкому использованию данного метода лечения. Как следствие этого, в начале XIX в. прием углей сопровождался одновременным назначением слабительных солей для купирования констипационного синдрома. В период Второй мировой войны адсорбенты на основе лигнина широко применяли для лечения диспепсий у военнослужащих.
Особое развитие метод энтеросорбции получил в послевоенный период. В это время в качестве адсорбентов начали широко использовать вещества с развитыми сорбционными свойствами — различные ионообменные компоненты и субстанции. Создавались энтеросорбенты, предназначенные для лечения и профилактики заболеваний желудочно-кишечного тракта, почечной недостаточности, сорбции холестерина и желчных кислот при атеросклерозе. Однако, несмотря на это, к 70—80-м годам XX ст. в качестве официнального энтеросорбента был зарегистрирован практически только один — активированный уголь (карболен).
Ситуация начала кардинально изменяться после 70-х годов, когда в результате широких и целенаправленных научных исследований ученых СССР, главным образом Украины, России и Белоруссии, были созданы адсорбенты новых поколений, обладающие уникальными поглотительными свойствами, а следовательно, и терапевтическими возможностями. В 1979 г. начинается новая глава в развитии энтеросорбции, связанная с работами по синтезу и изучению микросферных энтеросорбентов на основе синтетических активированных углей (КАУ и СКН). Было показано, что при их использовании можно снизить повреждающее действие порошкообразных углеродных сорбентов на слизистую оболочку пищеварительного канала.
Так были созданы новые углеродные энтеросорбенты — угли марки КАУ (косточковый активированный уголь), синтетические сферические и гранулированные угли — СКН, СУГС, СУМ С, СКАН, СКТ-6А, ИГИ, ФАС, ВНИИТУ, СКН-2М, а позже ионообменные материалы и смолы (кайексилит, холестирамин). К концу 80-х — середине 90-х годов получили разрешение и были введены в медицинскую практику энтеросорбенты на основе высокодисперсного диоксида кремния (Полисорб, Белый Уголь), лигнина (Фильтрум), полиметилсилоксана полигидрат (энтеросгель) и поливинилпирролидона (энтеродез, энтеросорб), полученные по специальной технологии из морских бурых водорослей или альгинатов (альгисорб), и ряд других синтетических и природных полимеров.
Углерод имеет цилиндрическую форму — форму самих микроволокон, поверхность и внутренний объем которых буквально испещрен порами различного размера — от нескольких микрон до нескольких десятков ангстрем — и конфигурации, взаимосвязанных и образующих огромную сеть микрокапилляров, обладающих в сумме гигантской удельной площадью поверхности.
Малый размер микроволокон имеет немаловажное значение, поскольку не только увеличивает количество частиц в разовой дозе препарата, но и уменьшает расстояние от внешней поверхности микроволокна к внутренним областям его углеродной структуры, содержащей "дефектные" места — активные центры сорбции и доноры свободных радикалов. Среди всех известных аналогов только у энтеросорбентов пятого поколения имеется столь малый размер частиц, позволяющий углеродным микроволокнам максимально реализовать весь потенциал своих "углеродных" возможностей в адсорбционном, химическом, электрохимическом и физическом отношениях, гарантируя при этом отсутствие их проникновения через кишечную стенку (размер — более 5 мкм).
Энтеросорбенты отличались друг от друга и от поколения к поколению все более совершенными и разнообразными адсорбционными свойствами, а также дополнительными не только сорбционными, но и так называемыми опосредованными лечебными эффектами.